Рецептор (биология)

Рецептор - это большая молекула (обычно белковая) на поверхности клетки, клеточного органоидов или в цитоплазме клетки, которая специфически реагирует изменением своей пространственной конфигурации на присоединение к ней молекулы некоторого химического вещества, обычно гормона или медиатора. Этот гормональный или медиатрний сигнал передается рецепторной молекулой внутрь клетки или клеточной органеллы (обычно с помощью механизма так называемых вторичных мессенджеров) или (в случае нервных клеток) сигнал передается в виде электрического потенциала далее по клеточной мембране (посредством проведения имеющихся в среде ионов через мембрану или также с привлечением вторичных мессенджеров).

Химическое вещество, специфически соединяется с некоторым рецептором, называется лигандом этого рецептора.

Общим правилом является то, что если в клетке найдено рецептор для связывания некоторого вещества искусственного происхождения, то должно существовать и естественное соединение, с которым связывается данный рецептор (в большинстве случаев такое вещество вырабатывается в организме, где найден рецептор) - так называемый эндогенный лиганд. Например, эндогенными лигандами опиатных рецепторов, связывание с которыми обусловливает специфический эффект производных опийного мака и синтетического наркотика метадона, есть вещества белковой природы - эндорфины. Эндогенными лигандами бензодиазепинового сайта (места связывания) ГАМК А-рецептора, с которым связываются синтетические транквилизаторы (такие как феназепам и диазепам) есть особые белки - ендозепины. Эндогенным лигандом каннабиноидных рецепторов, с которыми связываются алкалоиды конопли, является вещество анандамид, которая вырабатывается в организме из арахидоновой кислоты.

Кроме основного участка, или сайта связывания, где связывается специфический лиганд, в рецептора могут присутствовать также и дополнительные участки, с которыми связываются вещества, изменяющие (модулируют) реакцию рецептора на основной лиганд - вещества-модуляторы. Такие модуляторы могут усиливать или ослаблять реакцию на основной лиганд, или даже заменять собой его. Классическим примером такого рецептора с несколькими участками связывание ГАМК А-рецептор. Кроме сайта связывания ГАМК на нем участок, к которой присоединяются бензодиазепиновые транквилизаторы, сайт связывания барбитуратов, сайт связывания нейростероидив и т.д..

Многие рецепторов, в зависимости от вещества, к ним присоединяется, могут находиться не только в конформациях (или пространственных концигурациях) "генерации сигнала" и "отсутствия сигнала", но и нескольких промежуточных - т.е. генерировать сигналы различной интенсивности.

Вещество, из 100% вероятностью вызывает переход рецептора в конфигурацию "100% сигнала" называется полным агонистом рецептора. Например, для ГАМК А-рецептора полным агонистом является диазепам. Вещество, из 100% вероятностью вызывает переход рецептора в конфигурацию "100% отсутствия сигнала", называется полным антагонистом рецептора. Например, для глициновго рецептора полным антагонистом является стрихнин. Вещество, вызывающее переход рецептора в одну из промежуточных стадий, или вызывающая состояние "100% сигнала" или "100% отсутствия сигнала", но с вероятностью <100% (то есть часть рецептрив при связывании с этим лигандом перейдет в одну из указанных конформации, а часть - нет), называется частичным агонистом или частичным антагонистом (в зависимости от преобладания агонистической или антагонистической активности в его эффекте). Например, синтетический опиоид бупренорфин является частичным агонистом μ-опиоидных рецепторов и частичным антагонистом κ-опиоидных рецепторов.

Вещество связывается с тем же сайтом на рецепторе, что и его эндогенный лиганд, называется наносящей конкурентный эффект. В зависимости от направленности эффекта это может быть конкурентный агонист или конкурентный антагонист (в обоих случаях полный или частичный). Например, бикукуллин является полным конкурентным антагонистом ГАМК-рецептора, а (2S, 4R)-4-метилглутаминова кислота является конкурентным агонистом рецепторов Каинов кислоты (подтип глутаматных рецепторов). Вещество оказывает эффект рецептора, но при этом связывается не с тем сайтом, с которым связывается эндогенный лиганд, называется (в зависимости от направленности Например, барбитураты является аллостерических агонистами ГАМК А-рецептора, а вещество МК (+) 801 является аллостерическим антагонистом NMDA-рецепторов.

Виды рецепторов

  • Рецепторы, сопряженные с G-белками
  • Рецепторы митогенов и факторов роста
    • Инсулиновый рецептор
    • Соматомединовий рецептор
    • Рецептор фактора роста эпидермиса (EGF-рецептор)
    • Рецептор предсердного Na-уретичного пептида
  • Внутриклеточные рецепторы гормонов и териноидив
    • Глюкокортикоидные рецепторы
    • Минералокортикоидные рецепторы
    • Эстроген рецепторы
    • Гестагенов рецепторы
    • Андрогенными рецепторами
    • Тиреноидни рецепторы