Тетрациклин

Тетрациклин ( лат. Tetracyclinum ) - Антибиотик бактериостатического действия. Один из первых антимикробных препаратов, впервые был получен в 40-х годах ХХ века. В природе производится актинобактерии Streptomyces aurefaciens.


1. Физические свойства

Желтый кристаллический порошок без запаха, горький на вкус. Очень плохо растворяется в воде, и спирте. Устойчив в растворах слабых кислот, разрушается в растворах крепких кислот и щелочей. Гигроскопичен. Обладает способностью к люминесценции под действием сине-фиолетовых лучей.

2. Механизм действия и спектр активности

Тетрациклин - бактериостатический препарат, механизм его действия связан с нарушением синтеза белка в бактериальной клетке. Попадая в клетку бактерии антибиотик препятствует образованию комплекса транспортной РНК с рибосомой, таким образом синтез белка прекращается. Тетрациклин имеет широкий спектр активности, однако в течение многолетнего использования многие болезнетворные бактерии выработали против него резистентность.

Тетрациклин и его производные активны в отношении пневмококков, стафилококков, некоторых энтерококков, бактерий рода Neisseria, листерий, бруцелл, кампилобактеров, возбудителей чумы, сибирской язвы, туляремии. Кроме того к нему чувствительны риккетсии, хламидии, микоплазмы, борелии, спирохеты, клостридии, фузобактерии, некоторые актиномицеты и простейшие.


3. Фармакокинетика

Попадая в организм тетрациклин хорошо всасывается, но биодоступность уменьшается под действием пищи. Максимальная концентрация в крови наблюдается через 1 - 3 часа после перорального приема. При внутришньовенному введении наблюдаются значительно большие концентрации антибиотика, чем при оральном применении. Тетрациклин попадает в различные органы и ткани, особенно большое количество накапливается в желчи. Обладает способностью проникать через плаценту и попадать в грудное молоко. Вывод тетрациклина осуществляется преимущественно почками.


4. Взаимодействие с другими препаратами

При применении с антацидами может уменьшаться их биодоступность вследствие образования комплексов, которые не всасываются в кишечнике. При применении с препаратами железа также уменьшается биодоступность. Антибиотик снижает эффект эстрогенсодержащих контрацептивов. Тетрациклин усиливает действие некоторых антикоагулянтов путем подавления их метаболизма в печени.

5. Применение

Применяют как внутренний и внешний средство. Назначают больным пневмонией, плеврит, септический эндокардит, бактериальная и амебной дизентерией, коклюшем, гонорее, бруцеллез, пситакоз, туляремией, холерой, хронический холецистит, менингит, инфекции мочеполовых путей и т.д..

Как внутреннее средство принимают в таблетках после еды или в виде инъекций. Курс лечения обычно длится 5 - 7 суток. Как наружное средство применяют в виде мази. Применяют для лечения инфекционных заболеваний глаз, которые требуют длительного лечения.


6. Побочное действие

Тетрациклин обычно хорошо переносится, но иногда может вызвать ухудшение аппетита, тошноту, рвоту, расстройства кишечника, изменения слизистых оболочек кишечного тракта, аллергические реакции. Кроме того может повышать чувствительность кожи к солнечному свету (фотосенсибилизация).

7. Противопоказания

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к нему, при грибковых инфекциях, заболеваниях печени. Осторожно следует применять при заболеваниях почек и лейкопении. Не назначают детям до 8 лет.